中國杭州和紹興2023年6月26日 /美通社/ — 歌禮製藥有限公司（香港聯交所代碼：1672，「歌禮」）今日宣布在歐洲肝臟研究協會（EASL）2023年大會上以壁報形式報告了新型法尼醇X受體（FXR）激動劑ASC42聯合聚乙二醇幹擾素（PEG-IFN）和恩替卡韋（ETV）用藥12周治療慢性乙型肝炎（慢乙肝）患者的最新結果。該摘要的概要信息如下：
標題：新型法尼醇X受體（FXR）激動劑ASC42聯合聚乙二醇幹擾素（PEG-IFN）和恩替卡韋（ETV）用藥12周治療慢性乙型肝炎患者的II期研究
報告人：吳勁梓博士
主要研究者：侯金林教授，南方醫科大學南方醫院
壁報編號：SAT-201
類別：乙型和丁型病毒性肝炎
研究設計：
該II期試驗（NCT05107778 ）是一項在中國開展的多中心、隨機、單盲、安慰劑對照的研究。43名乙肝e抗原（HBeAg）陰性、乙肝病毒（HBV）DNA<LLOQ（檢測下限，20 IU/mL）、正在服用恩替卡韋的慢乙肝患者隨機入組3個隊列，分別接受一日一次口服10毫克ASC42片、15毫克ASC42片以及對應的安慰劑，並聯合恩替卡韋（0.5毫克，口服一日一次）和聚乙二醇幹擾素α-2a（180微克，皮下註射一周一次）聯合治療12周，並隨訪24周（繼續服用恩替卡韋）。在12周治療期和24周隨訪期內，檢測血清乙肝表面抗原（HBsAg）和乙肝病毒前基因組RNA（pgRNA）相較基線的變化。
結果：
10毫克ASC42、15毫克ASC42和安慰劑隊列中，分別共報告了122、119和107例不良事件（AEs），且大多數不良事件（94.3%）的嚴重程度為輕度（1級）或中度（2級）。15毫克ASC42隊列中的一名受試者出現肝功能損傷的3級嚴重不良事件（SAE），最終恢復正常。瘙癢是最常見的不良事件，在10毫克ASC42、15毫克ASC42和安慰劑隊列中，分別有1位（6.7%）、7位（50%）和0位（0%）受試者被報告與研究藥物相關的瘙癢。10毫克ASC42的瘙癢發生率（6.7%）低於其他FXR激動劑在非酒精性脂肪性肝炎（NASH）患者中的瘙癢發生率。
| ASC42與其他FXR激動劑和聚乙二醇幹擾素α-2a的瘙癢發生率比較 | ||||||
| ASC42 | 奧貝膽酸 | 聚乙二醇幹 | 昔洛法克索 | 曲匹法索 | ||
| 10毫克 | 10毫克 | 180微克 | 30毫克 | 140微克 | ||
| (N=15) | (N=653) | (N=271) | (N=40) | (N=50) | ||
| 患者類型
| 慢乙肝
| NASH
| 慢乙肝
| NASH
| NASH
| |
| 治療周期
| 12周
| 18周
| 48周
| 48周
| 48周
| |
| 出現瘙癢的病例數(%)
| 1 (6.7)
| 183 (28)
| 26 (10)
| 8 (20)
| 20 (40)
| |
| 參考文獻編號 | [1] | [2] | [3] | [4] | [5] | |
結論：
在慢乙肝患者中，10毫克ASC42聯合聚乙二醇幹擾素α-2a和恩替卡韋的12周治療安全性和耐受性良好，出現最小程度和輕微的瘙癢（6.7%）。先前研究表明，在健康受試者中，ASC42單藥給藥14天，在5毫克~15毫克的劑量範圍內，成纖維細胞生長因子19（FGF19）增加471%~1,780%，7α-羥基-4-膽甾烯-3-酮（C4）減少53%~91%。數據表明，在10毫克劑量下，新型FXR激動劑ASC42在瘙癢方面不同於其他FXR激動劑。
| [1]. Data on file |
關於EASL
EASL，即歐洲肝臟研究協會，成立於1966年，是致力於追求卓越的肝臟研究和肝臟疾病的臨床實踐並為所有對肝病學感興趣的人士提供教育的醫學協會。截至2022年，EASL擁有來自112個國家的4,900名會員。
關於歌禮
歌禮是一家在香港證券交易所上市（1672.HK）的創新研發驅動型生物科技公司，涵蓋了從新藥研發至生產和商業化的完整價值鏈。歌禮的管理團隊具備深厚的專業知識及優秀的過往成就，在團隊的帶領下，歌禮聚焦三大臨床需求尚未滿足的醫療領域：病毒性疾病、非酒精性脂肪性肝炎和腫瘤，並以全球化的視野進行布局。憑借卓越的執行力，歌禮快速推進藥物管線開發，爭取在國際競爭中占據領先地位。歌禮目前擁有三個商業化產品，即利托那韋片、戈諾衛®和新力萊®，以及23款在研藥物。最前沿的候選藥物包括ASC22（乙肝功能性治愈）、ASC10和ASC11（口服小分子抗新冠藥）、ASC40（復發性膠質母細胞瘤）、ASC42（原發性膽汁性膽管炎）和ASC40（痤瘡）。
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